Hvað er hluti af dópamínvirkni?
Í þessari grein lærir þú um dopamín hluta örvun. Þessi áhrif eru best sýnd af aripíprazóli (vörumerki: Abilify), annarri kynslóð geðrofslyf / óhefðbundin taugakvilli sem er frábrugðin öllum öðrum óhefðbundnum geðrofslyfjum vegna þess að gera mismunandi verkunarhætti.
Hvernig er Aripiprazol frábrugðið öðrum atypicals?
Flestir óhefðbundnar geðrofslyf hafa skýra áhrif á serótónínviðtaka heilans en frekar veik og takmarkaður áhrif á heilapópínviðtaka.
Aripíprazól er öðruvísi en flest önnur atypicals með tilliti til verkunarháttar þess. Aðallega virkar aripíprazól með dópamíni. Þannig virkar það, miðað við það, að aripíprazól nær til dæmigerðar eða fyrstu kynslóðar taugahvotslyfja, sem deila hindrun dópamíns í heila (svokölluð dópamínviðbrögð) sem algeng verkunarháttur.
Ef Aripiprazol Virkar á dópamín Hvers vegna er það flokkað sem óhefðbundið?
Ástæðan er klínísk aðgerð aripíprazóls. Áhætta þess á ákveðnum taugakerfisáhrifum, svo sem bráðri vöðvaspennu (óstöðugleiki) eða óeðlileg óeðlileg hreyfingasjúkdómur (hreyfitruflanir) er lág, sem fær það til að meta það sem óhefðbundið; öfugt við geðrofslyf með mikla áhættu fyrir þessa tegund af aukaverkunum, sem eru flokkuð sem einkenni.
Aripíprazól er dópamínhlutaörvandi - öfugt við dópamínviðtaka eða blokka eins og flestar geðrofslyf í fyrstu kynslóðinni.
Hvað er dópamínvirkni?
Dópamín er eitt af taugaboðefnum sem finnast á stigi samhliða geimnum, bil á milli taugafrumna. Dópamín losnar í synaptic rúminu frá blöðrur til húsa í fyrirfram-synaptic taugafrumum, bindur þá dópamínviðtaka á stigi postsynaptic taugafrumunnar.
Hugsaðu um þetta sem lykil og læsa tegund af áhrifum þar sem dópamínviðtökur eru lokar sem opna þegar dópamín "lykillinn" kemur inn í læsinguna. Ein af tilgátum geðklofa er sú að í ákveðnum hlutum heilans er of mikið dópamín í synapse. Jákvæð einkenni geðklofa eru talin vera afleiðing allra þessara "auka" dópamín sameinda sem bindast dópamínviðtökum. Dópamín blokkar bindast dópamínviðtökunum og hindra þannig dópamínbinding. Og án rétta lykilsins, þ.e. dópamín, opnar læsingin ekki - með öðrum orðum, vegna þess að dópamínframgangur er leiðrétt á stigi synapsinnar, eru engar illa áhrif (jákvæð einkenni) sem stafa af því. Vandamálið er þó að dópamín blokkunin sé um allan heila en dópamínframgangur í geðklofa er takmörkuð við tiltekna hluta heila. Enn fremur í geðklofa, en sum hluti heilans eru háð dópamín umframi, eru aðrir hlutar í raun að fá dópamínskort. Dópamínviðtaka blokka ekki aðeins viðtaka á stöðum þar sem það er of mikið af því en einnig á stöðum þar sem ekki er nóg af dópamíni. Þess vegna eru þessar lyf, en þau eru áhrifarík fyrir jákvæð einkenni - vegna þess að blokkir viðtaka í heilaþáttum sem hafa of mikið dópamín, einnig aukin neikvæð einkenni , vitsmunaleg vandamál, auk hætta á parkinsonsmeðferð hjá sjúklingum sem taka þau vegna blokkunar dópamíns í heila svæðum þar sem of lítið dopamín er.
Möguleg lausn á þessu vandamáli er að nota hluta örva.
Hvað er Partial Dopamine Agonist?
Hluti dópamínörvandi er sameind sem binst við viðtakanum og gerir það að hluta til virkan. Hugsaðu um það sem lykil sem passar í læsingu þannig að hurðin geti snúið við en ekki alveg opið. Áhrif hluta dópamínörvandi er minni en fullur áhrif dópamíns en meira en heill skortur á áhrifum, sem er það sem gerist þegar viðtakan er algjörlega læst. Með öðrum orðum, að hluta til. Þessi hluti áhrif þýðir að þegar dopamínrýmið er of mikið af dopamíni í kringum aripíprazól (hluta dópamínörvandi) með því að taka dópamínrýmið á viðtökunum og virkja þá aðeins að hluta, þá mun það draga úr áhrifum of mikið af dópamíni.
Það þýðir einnig að í tilvikum þar sem of lítill dópamín er í kring til að virkja allar tiltækar viðtökur, mun aripíprazól í raun bindast við óuppteknum viðtökum og áhrif þess, jafnvel þótt aðeins að hluta, sé bætt við dópamínáhrifið í synapse fyrir nettó aukningu á Dópamínvirk áhrif af dópamín-sviptur synapse.
Til að draga saman, virkar aripíprazól, sem hluta dópamínörvandi, sem modulator áhrif dópamíns. Þegar það er til staðar dregur það úr áhrifum bæði dópamíns umfram (með því að draga úr dópamínvirkni þegar það er of mikið af því) og halli (með því að auka dópamínvirkni þegar það er of lítið af því).
Frekari lestur
Arvid Carlsson: Dópamínvirkan hallahugmynd um geðklofa: leiðin til uppgötvunar. Dialogues Clin Neurosci. Mar 2006; 8 (1): 137-142